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2,2-二甲基环丙烷衍生物的设计、合成与生物活性研究
中文名称: 2,2-二甲基环丙烷衍生物的设计、合成与生物活性研究
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论文编号: 3746080收藏本论文】【我的收藏】【我要投稿
英文名称: 无英文名称
学位类型: 硕士毕业论文
作者: 涉及隐私,隐去***  作者本人请参看权力声明>>
导师: 涉及隐私,隐去***
毕业学校: 涉及隐私,隐去***
专业: 有机化学
毕业年份: 涉及隐私,隐去***
关键字: 2-二甲基环丙烷甲酸 杂环 酰基硫脲 生物活性
简介目录: 点击此处 免费索取本论文简介和目录>>
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论文摘要: 环丙烷是一种具有很好生物活性的结构单元,许多具有环丙烷结构的化合物是重要的生物代谢中间体.环丙烷甲酸是医药和农药行业广泛使用的中间体,可用于合成环丙氟哌酸((略)环丙氟啶酸等高效抗菌新药.S-(+)-2,2-二甲基环丙烷甲酸是合成西司他丁(一种肾脱氢二肽酶抑制剂)的关键中间体,西司他丁与亚胺培南的复方制剂泰能特别适用于多种菌联合感染以及需氧菌和(略)感染.本文以对人体无害、易降解的2,2-二甲基环丙烷甲酸为先导化合物,拟保留2,2-二甲基环丙烷甲酸的基本结构,(略)具有杀菌活性的高活性基团(如杂环、酰基硫脲基团结合,与水杨酸或糖缩合成酯)以及含氮的杂环结构(吡啶、嘧啶、吡唑和噻唑等),设计合成出了一系列结构新颖的化合物,并对其结构进行了表征.目标化合物的活性在进一步的研究之中(略)本论文中,设计并合成了六个系列共三十六种新化合物,对全部化合物进行了~1H NMR,元素分析确证,对几个化合物进行了单晶确证.另外,通过生物活性测试,从中发现某些化合物具有一定的生物活性,值得进一步研究.
Cyclopropane is a kind of structure with very excellent bioactivity. Compounds with it are(omitted)por(omitted) in the metabolism of both animals and plants. Therefore, it is an ideal and widely used material in pesticides and medicines, which can be used to s(omitted)many kinds (omitted)ficiency new antibacterials such as ciprofloxacin a(omitted)n. S-(+)-2, 2-dimethylcyclopropanecarboxylic acid is a critical intermediate to synthesize cilastatin. The compound preparation of cilastatin and imipenem is ...
目录:
中文摘要第3-4页
Abstract第4页
第1章 文献综述第7-24页
  ·前言第7页
  ·环丙烷类衍生物的研究历史及现状第7-10页
    ·在农药方面的研究状况第7-9页
    ·在医药方面的研究状况第9-10页
  ·杂环化合物的应用第10-17页
    ·在农药方面的应用第10-14页
    ·在医药方面的应用第14-16页
    ·在其它方面的应用第16-17页
  ·酰胺类化合物在除草剂方面的应用第17-18页
  ·酰基硫脲类化合物的发展状况第18-19页
  ·糖类化合物在药学中的应用第19-20页
  ·水杨酸类化合物的应用第20页
  参考文献第20-24页
第2章 选题背景、设计思路和所做的工作第24-28页
  ·选题背景第24页
  ·论文设计思路第24-28页
    ·N-杂环-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺的合成第24-25页
    ·,2-二甲基环丙烷甲酸酰基硫脲杂环化合物及其环化产物的合成第25页
    ·,2-二甲基环丙烷甲酸水杨酸酯类化合物的合成第25-26页
    ·,2-二甲基环丙烷甲酸糖酯类化合物的合成第26页
    ·-(2,2-二甲基)环丙基苯并咪(噁)唑或2-环丙基苯并咪(噁)唑的合成第26-28页
第3章 N-杂环-2,2-二甲基环丙烷甲酰胺的合成第28-38页
  ·引言第28页
  ·实验部分第28-33页
    ·仪器,试剂说明第28页
    ·中间体的合成第28-32页
    ·目标产物的合成第32-33页
  ·结果与讨论第33-36页
  ·生物活性第36-37页
  参考文献第37-38页
第4章 2,2-二甲基环丙烷甲酸酰基硫脲杂环化合物及其环化产物的合成第38-47页
  ·引言第38-39页
  ·实验部分第39-42页
    ·仪器,试剂说明第39页
    ·中间体的合成第39页
    ·目标产物6的合成第39页
    ·目标产物7的合成第39-42页
  ·结果与讨论第42-46页
  ·生物活性第46页
  参考文献第46-47页
第5章 2,2-二甲基环丙烷甲酸水杨酸酯类化合物的合成第47-53页
  ·引言第47页
  ·实验部分第47-50页
    ·仪器,试剂说明第47-48页
    ·中间体水杨酸酯的合成第48页
    ·目标化合物的合成第48-50页
  ·结果与讨论第50-52页
  ·生物活性第52页
  参考文献第52-53页
第6章 (呋喃、吡喃)糖基-2,2-二甲基环丙烷甲酸酯类化合物的合成第53-57页
  ·引言第53页
  ·实验部分第53-55页
    ·仪器,试剂说明第53页
    ·中间体GlOH的制备第53-54页
    ·目标化合物的合成第54-55页
  ·结果与讨论第55-56页
  ·生物活性第56页
  参考文献第56-57页
第7章 全乙酸化-2,2-二甲基环丙烷甲酸糖酯的合成第57-62页
  ·引言第57页
  ·实验部分第57-59页
    ·仪器,试剂说明第57页
    ·中间体全乙酰溴代糖的制备第57-58页
    ·目标产物的合成第58-59页
  ·结果与讨论第59-61页
  ·生物活性第61页
  参考文献第61-62页
第8章 2-(2,2-二甲基)环丙基苯并咪(噁)唑或2-环丙基苯并咪(噁)唑的合成第62-66页
  ·引言第62页
  ·实验部分第62-64页
    ·仪器,试剂说明第62页
    ·目标化合物14a、14b的合成第62-63页
    ·目标化合物15a、15b的合成第63-64页
  ·结果与讨论第64-65页
  ·生物活性第65页
  参考文献第65-66页
结论第66页
发表论文第66-67页
致谢第67页
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