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TGF-β受体ALK5抑制剂的设计、合成与筛选
中文名称: TGF-β受体ALK5抑制剂的设计、合成与筛选
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论文编号: 3121945收藏本论文】【我的收藏】【我要投稿
英文名称: Design, Synthesis and Screening of the TGF-β Receptor ALK5 Inhibitors
学位类型: 博士毕业论文
作者: 涉及隐私,隐去***  作者本人请参看权力声明>>
导师: 涉及隐私,隐去***
毕业学校: 涉及隐私,隐去***
专业: 药物化学
毕业年份: 涉及隐私,隐去***
关键字: TGF-β ALK5抑制剂 药物设计 构效关系
简介目录: 点击此处 免费索取本论文简介和目录>>
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论文摘要: 转化生长因子β是一类多功能的细胞因子,属于一类细胞因子超家族,这类细胞因子能够(略)殖、分化、附着、迁移和凋亡,具有非常广泛的生理作用. 最新的研究表明,转化生长因子β信号的异常与各种癌症、重要脏器的纤维化病变等疾病高度相关,而转化生长因子β信号通路中的重要节点TypeI受体(ALK5)是治疗这些疾病的理想靶标. (略)文将已知的阳性化合物SB-431542与ALK(略)对接,得到SB-431542/ALK5复合物的模型.在分析两者结合模式的基础上,设计合成了2,4,5-三取代-2,3-二氢-1H-吡唑酮、1,5-二取代吡唑-3-甲酰胺和1,5-二取代吡唑-3-羟甲基三大类共77个化合物.其结构经~1H-NMR和MS确证,所有化合物均未见文献报道. 利用化合物对转化生长因子β诱导的荧光素酶报告基因表达的影响测(略)目标化合物对ALK5激酶的抑制活性.试验结果显示大部分送筛化合物均有一定的ALK5激酶的抑制活性.从中发现活性较好的化合物3个(略)0%,1μM).用人胚胎肺细胞MTT法对所合成化合物进行了毒性试验,结果显示,在30μM剂量下,大...
The multifunctional cytokine transfor(omitted)h factor β (TGF- β )is a member of a large family of growth factors involved in (omitted)tion of a diverse array of biological processes including cell growth, differentiation, cell adhesion, migration, extracellular ma(omitted) deposition, and immune response regulation.(omitted)thological activation of the transforming growth factor p pathway plays an important role in the pr(omitted)of tissue fibrotic diseases in major organs and also enhances tumor inva...
目录:
中文摘要第9-10页
英文摘要第10页
第1章、前言第11-18页
  ·转化生长因子β及其信号传导通路第11-13页
  ·TGFβ信号异常与疾病第13-15页
  ·TGFβ信号阻断剂治疗TGFβ信号相关疾病的可行性第15-16页
  ·ALK5的选择性抑制剂的研究进展第16-18页
第2章、目标化合物的设计与合成第18-40页
  ·靶标的选择第18页
  ·ALK5的结构特点第18-19页
  ·先导化合物第19-20页
  ·SB-431542与ALK5的结合模式分析第20-23页
  ·目标化合物的设计第23-28页
  ·目标化合物的合成第28-40页
第3章、目标化合物的活性与构效关系讨论第40-49页
  ·化合物活性的测试方法第40页
  ·细胞毒性测试方法第40-41页
  ·测试结果第41-45页
  ·初步的SAR分析第45-49页
第4章、化学实验部分第49-74页
  ·,4,5-三取代-2,3-二氢-1H-吡唑酮类化合物的合成第49-51页
  ·,5-二取代吡唑-3-甲酰胺类化合物的合成第51-71页
  ·,5-二取代吡唑-3-羟甲基类化合物的合成第71-74页
第5章、结论第74-76页
参考文献第76-80页
致谢第80-81页
图谱第81-163页
博士学位学习期间发表的文章第163页
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