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葛根素磷脂复合物的制备技术及体内外特性研究
中文名称: 葛根素磷脂复合物的制备技术及体内外特性研究
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论文编号: 3121932收藏本论文】【我的收藏】【我要投稿
英文名称: Preparation Technology and Characteristic Research on Puerarin Phospholipids Complex in Vitro and in Vivo
学位类型: 博士毕业论文
作者: 涉及隐私,隐去***  作者本人请参看权力声明>>
导师: 涉及隐私,隐去***
毕业学校: 涉及隐私,隐去***
专业: 药剂学
毕业年份: 涉及隐私,隐去***
关键字: 葛根素 磷脂复合物 结构确定 溶解性能 表观油水分配系数 超临界流体沉淀技术 吸收动力学 组织分布 排泄
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论文摘要: 针对葛根素溶解度低、口服生物利用度低下的特点,本文以共沉淀法制备了葛(略)物,拟增加其口服吸收.首先对其制备条件进行了优化,并在此基础上较为系统和深入地研究了其物理、化学和生物学特性,对其(略)分析探索.另外,还探索性地采用超临界流体沉淀技术制备了葛根素磷脂复合物,并对四种制备葛根素磷脂复合物的方法进行了理化特性的比较研究.具体内容包括以下5个部分: 一、葛根素的溶解度测定以及磷脂的成分鉴别、含量测定研究 研究结果表明:葛根素属于微溶性药物.采用薄层鉴别的方法以不同极性展开剂展开,确定磷脂中所含的主要成分.以HPLC方法使(略)磷脂中磷脂酰胆碱(PC)的含量进行了测定,含量为62.6%. 二、葛根素磷脂复合物的共沉淀法制备及其工艺优化 ⒈ 在优化葛根素磷脂复合物制备条件的系统研究中,首先确定建立了能合理、准确评价葛根素磷脂复合物制备条件的标准即葛根素的结合率,并用其考察反应溶剂、葛根素与磷脂的投料比、反应物浓度、反应时间及反应温度等因素对结合率的影响,采用正交设计试验进行反应条件的(略)分析和验证试验得到以乙醇为溶剂、...
In present study, puerarin phospholipids complex (PPC) was (omitted)y co-precipitation to improve oral absorption of (omitted)ccording to its low solubility and low oral bioavailability. The research focused (omitted)mation mechanism of PPC and its physicochemical and biological characteristics on the basis of optimizing the preparation conditions. The PPC was also prepared by superc(omitted)uid precipitation (SFP) tech(omitted)the physicochemical characteristics of PPC prepared by four different metho...
目录:
中文摘要第13-16页
英文摘要第16-19页
第1章 前言第20-27页
  ·课题的研究意义和国内外现状分析第20-21页
  ·葛根素的治疗特点及研究概况第21-23页
    ·药理学研究第21-22页
    ·葛根素体内过程、药代动力学及毒理学研究现状第22-23页
    ·葛根素的剂型研究现状第23页
  ·选题依据和主要研究内容第23-25页
  参考文献第25-27页
第2章 葛根素与磷脂的有关性质研究第27-38页
  ·药品、仪器第27页
  ·实验方法与结果第27-35页
    ·葛根素含量分析方法的建立及确证第27-30页
      ·葛根素紫外吸收光谱的研究及测定波长的选择第28页
      ·葛根素在各介质中标准曲线的制备第28-29页
      ·测定方法的精密度、回收率考察第29-30页
    ·葛根素基本理化性质的考察第30-32页
      ·葛根素溶解度的考察第30-31页
      ·葛根素溶液室温放置的稳定性考察第31-32页
    ·大豆卵磷脂的质量控制第32-35页
      ·大豆卵磷脂的成分鉴别第32-33页
      ·天然磷脂中磷脂酰胆碱的含量测定第33-35页
  ·讨论第35-36页
  ·本章小结第36页
  参考文献第36-38页
第3章 葛根素磷脂复合物的常规制备及其工艺优化第38-46页
  ·药品与仪器第38页
  ·实验方法与结果第38-43页
    ·葛根素磷脂复合物制备工艺的质量评价方法第38页
    ·葛根素磷脂复合物制备工艺的单因素影响实验第38-40页
      ·反应溶剂的选择第38-39页
      ·反应时间的影响第39页
      ·反应温度的影响第39-40页
      ·反应物浓度的影响第40页
      ·葛根素与磷脂的投料比例对药物结合百分率的影响第40页
    ·葛根素磷脂复合物制备工艺的正交设计实验第40-41页
    ·磷脂与葛根素最佳复合分子比的测定第41-42页
    ·葛根素磷脂复合物中葛根素含量的测定第42-43页
      ·分析方法的建立第42页
      ·葛根素磷脂复合物中葛根素回收率的测定第42-43页
  ·讨论第43-44页
  ·本章小结第44页
  参考文献第44-46页
第4章 葛根素磷脂复合物的理化性质及形成机理推测第46-64页
  ·实验材料和仪器第46页
  ·实验方法与结果第46-59页
    ·葛根素及其磷脂复合物理化性质考察第46-55页
      ·X-射线衍射分析第46-47页
      ·差示扫描热分析第47-48页
      ·固体粒子表面形态观察第48-49页
      ·溶解性能的研究第49页
      ·表观油水分配系数的测定第49-50页
      ·葛根素磷脂复合物溶液室温放置的稳定性考察第50页
      ·葛根素磷脂复合物稳定性的初步考察第50-55页
        ·分析方法的建立第50-51页
        ·供试品溶液的制备第51页
        ·对照品溶液的制备第51页
        ·薄层层析条件的确定第51页
        ·测定波长的确定第51页
        ·扫描条件的选择第51页
        ·标准曲线的制备第51-52页
        ·稳定性实验第52页
        ·加样回收率试验第52页
        ·仪器精密度试验第52-53页
        ·样品测定第53页
        ·葛根素磷脂复合物稳定性影响因素实验第53-55页
    ·葛根素磷脂复合物结构鉴定及形成机理推测第55-59页
      ·红外(IR)光谱研究第55-57页
      ·核磁共振波谱(NMR)的测定第57-59页
  ·讨论第59-62页
  ·本章小结第62页
  参考文献第62-64页
第5章 超临界法制备葛根素磷脂复合物第64-112页
  ·仪器与试药第64页
  ·超临界流体沉淀技术简介第64-80页
  ·超临界流体沉淀技术制备葛根素磷脂复合物第80-86页
    ·气体反溶剂(GAS)法对葛根素及磷脂的制备第80-81页
      ·GAS法的实验装置简图第80页
      ·葛根素和磷脂溶液的配制第80-81页
      ·葛根素、磷脂微粒的制备过程第81页
    ·超临界流体强制分散技术(SEDS)法对葛根素、磷脂以及葛根素磷脂复合物的制备第81-85页
      ·SEDS法的实验装置简图第81-82页
      ·葛根素和磷脂溶液以及二者混合溶液的配制第82页
      ·葛根素、磷脂以及葛根素磷脂复合物微粒的制备过程第82页
      ·实验结果及分析第82-85页
    ·另外两种方法制备葛根素磷脂复合物第85-86页
      ·葛根素纳米微粉制备葛根素磷脂复合物(u-PPC)第85-86页
      ·冷冻干躁法制备葛根素磷脂复合物(FD-PPC)第86页
  ·微粒表面形态观察第86-92页
  ·微粒的热动学、晶型特征以及红外光谱第92-98页
    ·DSC法第92-93页
    ·X射线衍射法第93-95页
    ·红外光谱法第95-98页
  ·溶出度与溶解度考察比较第98-101页
    ·溶出度考察第98-100页
      ·分析方法的建立第98-99页
        ·人工胃液标准曲线的制备第98页
        ·精密度考察第98页
        ·稳定性考察第98-99页
        ·溶出方法回收率考察第99页
      ·溶出度测定第99-100页
    ·溶解度考察第100-101页
  ·讨论第101-104页
  ·本章小结第104-105页
  参考文献第105-112页
第6章 葛根素磷脂复合物药代动力学研究第112-142页
  ·试药、仪器与实验动物第112页
  ·葛根素与葛根素磷脂复合物Beagle犬体内药代动力学研究第112-118页
    ·分析方法的建立第112-114页
      ·色谱条件第112-113页
      ·样品预处理第113页
      ·对照品溶液和内标溶液的配制第113页
      ·线性范围的确定第113-114页
      ·精密度和回收率考察第114页
    ·Beagle犬体内血清样品中葛根素含量的测定第114-117页
    ·药动学参数计算结果第117-118页
  ·葛根素磷脂复合物在大鼠体内药代动力学研究第118-137页
    ·葛根素磷脂复合物在大鼠体内吸收动力学的研究第118-123页
      ·分析方法的建立第118-120页
        ·色谱条件第118-119页
        ·样品预处理第119页
        ·对照品溶液的配制第119页
        ·线性范围的确定第119页
        ·精密度和回收率考察第119-120页
      ·大鼠体内血清样品中葛根素含量的测定第120-122页
      ·药动学参数计算结果第122-123页
    ·葛根素磷脂复合物在大鼠体内分布动力学的研究第123-133页
      ·分析方法的建立第123-126页
        ·色谱条件第123-124页
        ·样品预处理第124-125页
        ·线性范围考察第125页
        ·方法精密度和回收率考察第125-126页
      ·大鼠体内各组织脏器中葛根素浓度的测定第126-130页
      ·药动学数据处理结果第130-133页
    ·葛根素磷脂复合物在大鼠体内的排泄研究第133-137页
      ·分析方法的建立第133-135页
        ·色谱条件第133-134页
        ·样品预处理第134页
        ·线性范围考察第134页
        ·方法精密度和回收率考察第134-135页
      ·大鼠尿和粪便中葛根素浓度的测定第135-136页
      ·药动学数据处理结果第136-137页
  ·讨论第137-139页
  ·本章小结第139-140页
  参考文献第140-142页
全文结论第142-144页
致谢第144-145页
发表文章目录第145-146页
附录第146-156页
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